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近日，泽璟制药收到国家药品监督管理局（NMPA）核准签发的《受理通知书》，公司自主研发的甲苯磺酸ZG2001片用于治疗KRAS突变的肿瘤的临床试验申请获得受理。
ZG2001是公司开发的一种新型的口服泛KRAS突变抑制剂，属于1类新药，主要适应症是用于治疗KRAS突变的肿瘤。ZG2001可特异性地与SOS1的催化区域结合，阻止其与失活状态KRAS-GDP的相互作用并同时阻断SOS1驱动的反馈，减少KRAS-GTP激活状态的形成，从而抑制MAPK信号通路在KRAS突变依赖性癌症中的作用，发挥抗肿瘤作用。经公开信息查询，目前全球还未有相同作用机制药物上市。
ZG2001可以高选择性地抑制SOS1，阻断多种KRAS突变体的活性，从而具有治疗多种KRAS突变实体瘤的可能性。ZG2001在体内外实验中均展现出良好的抗肿瘤作用，且与KRAS G12C、MEK等抑制剂类药物联合具有显著协同增效抗肿瘤作用。在肿瘤患者中，RAS基因的突变非常广泛，大约30%的肿瘤中含有RAS突变。RAS蛋白由K、H、N 三个亚型组成，RAS突变的肿瘤中主要以KRAS突变为主，约占85%。32%的肺腺癌（LUAD）、86%的胰腺导管腺癌（PDAC）和41%的结直肠癌（CRC）是由KRAS突变驱动。ZG2001有望成为一个全新的治疗KRAS突变肿瘤的靶向新药，并可与其它药物联合治疗增强抗肿瘤药效，从而改善患者的生活质量和延长寿命。
